詞條
詞條說(shuō)明
DL-chloramphenicol合霉素(英文名稱(chēng):synthomycin;sintomycin;dl-chloramphenicol)是一種用于眼藥水成分的化學(xué)品。合霉素,又稱(chēng)消旋氯霉素。味苦。熔點(diǎn)1488~151℃。沒(méi)有旋轉(zhuǎn)光。易溶于、丙酮或乙酯,不易溶于水。它是由1--2-氨基-1,化學(xué)合成制成的。抗菌譜與氯霉素具有相同的功能和用途。因?yàn)槭窍旌衔?,抗菌作用是氯?/p>
一、目的要求1.熟悉溴化、Delepine反應(yīng)、乙?;?、羥化、Meerwein-Ponndorf-Verley羰基還原、水解、拆分、二氯乙酰化等反應(yīng)的原理。2. 掌握各步反應(yīng)的基本操作和終點(diǎn)的控制。3. 熟悉氯霉素及其中間體的立體化學(xué)。4. 了解播種結(jié)晶法拆分外消旋體的原理,熟悉操作過(guò)程。5. 掌握利用旋光儀測(cè)定光學(xué)異構(gòu)體質(zhì)量的方法。二、實(shí)驗(yàn)原理氯霉素的化學(xué)名為1R,2-(-)-1-對(duì)基
合霉素為一種人工合成的抗菌素,其藥理作用與氯霉素基本相同,對(duì)傷塞的療效與氯霉素相似。因其抗菌范圍較廣泛,價(jià)格較氯霉素便宜,療效滿(mǎn)意,但由于其毒副作用太大,目前已停止使用,其作用機(jī)制如下:有研究用從臨床分離的對(duì)合霉素敏感及耐藥的福氏痢疾桿菌IIa型各一株,對(duì)它們的含氮、磷化合物的代謝以及合霉素對(duì)這些代謝的影響進(jìn)行了比較觀察。 結(jié)果顯示合霉素對(duì)敏感菌株的菌體蛋白質(zhì)合成有抑制作用,而對(duì)耐藥菌株的菌體蛋白
氯霉素類(lèi)抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50s亞基,而阻撓蛋白質(zhì)的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。細(xì)菌細(xì)胞的70s核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分,它包括50s和30s兩個(gè)亞基。氯霉素通過(guò)可逆地與50s亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-trna終端與50s亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70s結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對(duì)人體
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